Warum reichern sich NSARs im Entzündungsgebiet an und was hat das Ionenfallenprinzip damit zu tun?

Nichtsteroidale Antirheumatika (NSARs) reichern sich im Entzündungsgebiet an, weil die Entzündung mit einer Veränderung des pH-Wertes und einer erhöhten Permeabilität der Blutgefäße einhergeht. In entzündetem Gewebe ist der pH-Wert oft saurer als im gesunden Gewebe, was auf die Ansammlung von Milchsäure und anderen Metaboliten zurückzuführen ist, die während des Entzündungsprozesses produziert werden.

Das Ionenfallenprinzip spielt eine entscheidende Rolle bei der Anreicherung von NSARs. Diese Medikamente sind oft schwache Säuren oder Basen. In einem sauren Milieu (niedriger pH-Wert) liegt ein größerer Teil der NSARs in ihrer undissoziierten Form vor, was ihre Lipophilie erhöht und es ihnen ermöglicht, die Zellmembranen leichter zu durchdringen. Sobald sie in das entzündete Gewebe gelangen, können sie in der weniger sauren Umgebung protoniert werden und bleiben dadurch in der Zelle „gefangen“, was zu einer höheren lokalen Konzentration führt. Dies erklärt, warum NSARs in entzündeten Geweben effektiver wirken können.