Wie bindet Clopidogrel an den Rezeptor?

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Wie bindet Clopidogrel an den Rezeptor?

Antwort

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Wie hoch ist die Rate an Clopidogrel-Non-Respondern?

Wie wirkt Clopidogrel?

Accepted Answer

Clopidogrel bindet nicht direkt an einen Rezeptor, sondern wirkt als Prodrug, das nach der Einnahme in der Leber zu einem aktiven Metaboliten umgewandelt wird. Dieser aktive Metabolit bindet dann kovalent und irreversibel an den P2Y12-ADP-Rezeptor auf der Oberfläche von Thrombozyten (Blutplättchen). Durch diese Bindung wird die ADP-vermittelte Aktivierung des Glykoprotein-IIb/IIIa-Komplexes gehemmt. Das verhindert die Thrombozytenaggregation und damit die Bildung von Blutgerinnseln. Die Bindung erfolgt spezifisch an eine Cysteinrest (Cys17) des P2Y12-Rezeptors, wodurch die Signalübertragung dauerhaft blockiert wird – bis die Thrombozyten abgebaut werden. Zusammengefasst: Clopidogrel (bzw. sein aktiver Metabolit) bindet irreversibel und kovalent an den P2Y12-ADP-Rezeptor auf Thrombozyten und hemmt so deren Aktivierung und Aggregation.

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Die Rate der sogenannten Clopidogrel-Non-Responder, also Patienten, bei denen Clopidogrel keine ausreichende Hemmung der Thrombozytenaggregation bewirkt, liegt je nach Studie und verwendeter Definitio... [mehr]

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Die Rate der sogenannten Clopidogrel-Non-Responder, also Patienten, bei denen Clopidogrel keine ausreichende Hemmung der Thrombozytenaggregation bewirkt, liegt je nach Studie und verwendeter Definition zwischen etwa 5 % und 40 %. Im klinischen Alltag wird häufig von einer Rate von etwa 20–30 % ausgegangen. Die Variabilität hängt von verschiedenen Faktoren ab, unter anderem: - Genetische Unterschiede (z. B. CYP2C19-Polymorphismen) - Begleitmedikation - Komorbiditäten - Messmethode der Plättchenhemmung Insbesondere genetische Polymorphismen im CYP2C19-Enzym, das für die Aktivierung von Clopidogrel notwendig ist, spielen eine große Rolle. Patienten mit bestimmten Varianten (z. B. CYP2C19*2 oder *3) haben ein erhöhtes Risiko für eine verminderte Wirksamkeit. Quellen: - [Deutsches Ärzteblatt: Clopidogrel-Nonresponse](https://www.aerzteblatt.de/archiv/203019/Clopidogrel-Nonresponse) - [ESC Guidelines on antiplatelet therapy](https://www.escardio.org/Guidelines) - [UpToDate: Clopidogrel resistance and clopidogrel treatment failure](https://www.uptodate.com/contents/clopidogrel-resistance-and-clopidogrel-treatment-failure)

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Clopidogrel ist ein sogenanntes Thrombozytenaggregationshemmer (Plättchenhemmer). Es wirkt, indem es die Verklumpung (Aggregation) von Blutplättchen (Thrombozyten) hemmt. Dies geschieht durc... [mehr]

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Clopidogrel ist ein sogenanntes Thrombozytenaggregationshemmer (Plättchenhemmer). Es wirkt, indem es die Verklumpung (Aggregation) von Blutplättchen (Thrombozyten) hemmt. Dies geschieht durch eine Blockade des ADP-Rezeptors (P2Y12-Rezeptor) auf der Oberfläche der Thrombozyten. Normalerweise bindet ADP (Adenosindiphosphat) an diesen Rezeptor und aktiviert die Thrombozyten, sodass sie sich zusammenlagern und ein Blutgerinnsel bilden können. Durch die Hemmung dieses Rezeptors verhindert Clopidogrel, dass die Thrombozyten aktiviert werden und sich zusammenlagern. Dadurch wird das Risiko für die Bildung von Blutgerinnseln (Thrombosen) verringert. Clopidogrel wird häufig eingesetzt, um Herzinfarkten, Schlaganfällen oder anderen durch Blutgerinnsel verursachten Gefäßverschlüssen vorzubeugen, insbesondere bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit oder nach dem Einsetzen von Stents.