Acetylcholin selbst blockiert keine Ionenkanäle, sondern aktiviert sie. Es bindet an spezifische Rezeptoren auf der Zellmembran, wie die nikotinischen und muskarinischen Acetylcholinrezeptoren. Bei den nikotinischen Rezeptoren handelt es sich um ligandengeste Ionenkanäle, die sich öffnen, wenn Acetylcholin bindet, und dadurch den Durchfluss von Ionen wie Natrium (Na+) und Kalium (K+) ermöglichen.